"一舒"这个药物在我们生活中经常听到,似乎是一类很多人都可以使用的药物。那么很多人就问了,它到底是一类治疗什么的药物啊?对什么样的病症是有显著效果的?那么,我们从其药物的药理来分析看看,便于我们更好地得出结论,对症下药。
【药理作用】丁螺环酮在体内不作用于苯并二氮杂卓类受体,而是一种5-HT1A受体部分激动剂,能与5-HT1A受体选择性结合,产生弱的激动作用。在焦虑症状发作时5-HT活性增加,丁螺环酮占据受体后表现为纯拮抗作用,降低了焦虑时5-HT过高的活性,从而达到抗焦虑作用;在抑郁状态时5-HT不足,丁螺环酮与受体结合后,表现为纯激动作用,弥补了5-HT的不足,并使过少的5-HT分泌增加,达到了正常的平衡状态,发挥抗抑郁作用。不具有神经阻滞剂的药理作用,也缺乏镇静作用,可以增加去甲肾上腺素能神经递质,不引起警觉性和注意力下降。对动物的心电、血压、呼吸及神经系统无明显的影响。
【药代动力学】丁螺环酮口服吸收快且完全,约0.5-1h达峰,半衰期为2.63 h±s 0.48 h,血浆蛋白结合率为 95%,无肝脏酶诱导作用,与其他药物很少发生相互作用。主要在肝脏代谢,代谢物为1-(2-嘧啶)哌嗪和5-羟基丁螺环酮,后者也具有一定的抗焦虑活性。约60%的代谢产物在24h内经由肾脏排泄, 40%由粪便排泄。研究表明,该药即使用于老年人,也不会产生与年龄有关的代谢问题。
综合上述的一舒的药理作用和药代动力学,我们可以确定的得出结论,一舒是一类治疗于广泛人群焦虑症及戒烟、酒后的戒断反应。的确是向我们所想,它适用与广大人群,且作用效果较为良好。
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