草酸艾司西酞普兰片是治疗抑郁障碍等精神方面的药物,而且此款药物是西药药物的同时还是处方药物,相对而言是比较严格的药物。西药所存在副作用影响相对而言是比较大的,那么草酸艾司西酞普兰片副作用影响大吗?
草酸艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明,该成分为选择性5-羟色胺再摄取抑制(SSRI),而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。
草酸艾司西酞普兰片口服吸收完全,不受食物的影响。口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),与西酞普兰一样,它的绝对生物利用度约为80%。该成分的腰带动力学呈线性,大约在一周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20至125nmol/L)。
草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%,在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。
多次给药后,去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。血浆清除率(Cloral)约为0。6L/分钟,药物的主要代谢产物半衰期更长,该药及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,主要以代谢产物形式从尿液中排泄。
草酸艾司西酞普兰片副作用影响是无法避免的,而且也是存在的。但人们也无需有过多的担心,因为药物是经过严格处理的,是考虑对人体的作用影响的问题。而且作为处方药,应在专业的医师咨询下服用。
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