苯甲酸利扎曲普坦片可以治疗偏头痛，偏头痛是一种功能性头痛，发作期大多会有血管扩张收缩功能障碍，其中以血管扩张诱发头痛发作最为多见。在偏头痛发作的早期可以使用强效的缩血管药物来缓解头痛，利扎曲普坦就属于这一类型的药物，优点是属于曲普坦类，但是受体选择性很强，能够选择性的收缩脑脉管系统，而对外周的血管作用较弱。曲普治疗偏头痛时最大的副作用就是收缩外周血管，引起血压明显升高，有时还会因为肢体末端的血管过度收缩诱发肢体末端坏死。利扎曲普坦则因为这方面的副作用较少，是比较好的在早期能够快速缓解偏头痛的特效药物。

苯甲酸利扎曲普坦片的适用于成人有或无先兆的偏头痛的急性发作，不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。因为该药品能升高血压，所以不易控制血压的高血压患者禁用。在服用本药品24小时内，禁止服用其他5-羟色胺受体激动剂，如果合用，会出现延长血管痉挛反应的风险，例如阿莫曲坦、佐米曲普坦等药品。该药品的禁忌症比较多，不推荐18岁以下的患儿使用。该药品在大于65岁的老年人，与成年人体内的药代动力学相似，但是老年人较少出现偏头痛，临床经验有限，所以老年患者也慎用。该药品的妊娠安全性分级为C级，妊娠期妇女用药应权衡利弊，尚不明确该药品是否随乳汁分泌，所以哺乳期妇女慎用。

苯甲酸利扎曲普坦片有很好的耐受性，不良反应轻且时间短暂。主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外，包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡，这些事件极少发生，报道的病人多伴有冠状动脉疾病(CAD)危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。