辛伐他汀通过降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)的浓度，诱导低密度脂蛋白( LDL)受体，导致 LDL胆固醇的减少并增加LDL-C的分解代谢等途径，降低正常及升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的浓度。此外，辛伐他汀能升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的浓度和降低血浆甘油三酯(TG)。这些均可以导致总胆固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。

辛伐他汀片属于他汀类药物，主要是用于治疗高胆固醇血症以及冠心病患者。包括家族性高胆固醇血症、高脂血症或混合性高脂血症的患者，可降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白胆固醇。用于冠心病患者，可以降低冠心病死亡的危险性，减少心肌梗死的发生，还能稳定动脉粥样斑块，延缓冠状动脉粥样硬化的进展。

辛伐他汀片的作用是具有调节血脂的作用，与其他他汀药一样，是他汀类的其中一种，主要的作用是对肝脏合成胆固醇中抑制其中的某一酶，使其胆固醇合成的速度下降，减少胆固醇的合成。对于高胆固醇血症的患者非常适用，可以减少动脉粥样硬化，防止冠心病发生与发展。在服用的过程中及时检查血脂的水平。血脂主要包括低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、胆固醇、甘油三酯，发生高甘油三酯血症或者是高胆固醇血症的时候都可以用辛伐他汀进行降脂。辛伐他汀片的安全性较高，大部分不良反应轻微且为一过性。其不良反应一般为腹痛、便秘、胃肠胀气，部分患者服用本品后会疲乏、无力、头痛等。