瑞格列奈片属于非磺脲类促胰岛素分泌剂，能够通过刺激胰岛素的分泌，降低血糖，起作用时间非常的快，为0-30分钟，达到峰值的时间约为一个小时，半衰期比较短，是一个小时，因此代谢非常的迅速。瑞格列奈能够模拟胰岛素分泌的生理模式，恢复生理的第一时相分泌，改善第二时相的高代偿性分泌，确保患者在进餐时用药，可以有效的使餐时随着血糖升高而促进胰岛素分泌增加，降低餐后血糖高峰，减少或消除餐后血糖的漂移，以及高血糖的毒性，同时能够降低胰岛β细胞的负荷。

瑞格列奈片为短效胰岛素促泌剂，通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平，此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速，服药后4小时，2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5-4mg，血糖浓度呈剂量依赖性降低。临床研究结果表明，瑞格列奈应在餐前服用。通常应在餐前15分钟内服用本品，用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。

瑞格列奈片的禁忌主要是不可以应用于禁食的患者，另外Ⅰ型糖尿病患者，婴幼儿以及哺乳期妇女，孕妇都不可以应用瑞格列奈片口服降糖治疗。如果糖尿病患者伴有急性并发症或者伴有严重的急性感染，也不可以口服瑞格列奈片，这时应当应用胰岛素积极的降糖治疗。另外肝功能严重受损或者伴有中重度肾功能不全的患者，也不可以口服瑞格列奈片。建议患者口服瑞格列奈片期间一定要按时按点的进餐，如果进餐量较少很有可能会出现低血糖的情况。