盐酸吡格列酮片的适应症为2型糖尿病本品仅用于接受下列疗法而未得到充分效果,推断为有胰岛素抵抗性的患者。1 1)仅使用饮食疗法和/或运动疗法 2)使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物 3)使用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂 4)使用饮食疗法和/或运动疗法加双胍类药物2 使用饮食疗法和/或运动疗法加胰岛素制剂<有关适应症的注意事项>本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者。必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常。尿糖阳性等有糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等)的疾病。
盐酸吡格列酮片属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平,其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。口服给药后,空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3-4小时,但不改变吸收率。单剂量给药后吡格列酮的平均表观分布容积是0.63±0.41(平均值±标准差)L/kg体重。在人血清中,吡格列酮蛋白结合率很高(>99%),主要结合于血清白蛋白,也与其他血清蛋白结合,但亲和力低。代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高(>98%)。
盐酸吡格列酮片临床应用可出现体重增加和水肿的不良反应,对于心功能不全患者要禁用,对于严重骨质疏松或骨折病人禁止应用,对于活动性肝病和转氨酶升高超过正常上限2.5倍的禁用。总之,盐酸吡格列酮片是胰岛素增敏剂,它可以减轻胰岛素抵抗,临床上应用时要严格掌握适应症。
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