盐酸曲美他嗪片对心脏主要是起到营养心肌、改善心肌代谢的作用，主要是通过抑制脂肪酸的氧化，并且可以增加葡萄糖的代谢。通过这些作用可以改善心肌的供氧，使心脏的氧气达到供需的平衡，通过这些功能而起到治疗心肌缺血的作用，并且是心绞痛缓解期治疗的一种关键性药物，在治疗的时候可以联合其他治疗心脏的药物，来共同改善心肌的供血。

盐酸曲美他嗪片通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP水平的下降，从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠一钾流的正常运转，维持细胞内环境的稳定。曲美他嗪通过阻断长链3-酮酯酰CoA硫解酶抑制脂肪酸的β-氧化，从而促进葡萄糖氧化。在缺血细胞中，相比于β-氧化过程，通过葡萄糖氧化获得能量需要较低的耗氧量。增强葡萄糖氧化可以优化细胞的能量过程，从而维持缺血过程中适当的能量代谢。在缺血性心脏病患者中，曲美他嗪作为一种代谢剂，可保持心肌细胞内高能磷酸盐水平。实现抗心肌缺血作用的同时未影响血液动力学。口服给药后，曲美他嗪吸收迅速且完全，2小时内即达到血浆峰浓度。口服单剂曲美他嗪20毫克后，血浆峰浓度约为55ng/ml。重复给药后，24-36小时达到稳态浓度。

盐酸曲美他嗪片通过改善心肌细胞能量代谢，抑制脂肪酸代谢途径，增加葡萄糖代谢途径，充分利用有限氧。具有抗心绞痛，对抗肾上腺素，去甲肾上腺素及血管加压素的作用。临床上主要用于治疗慢性稳定型心绞痛，糖尿病伴有缺血性心肌病效果良好，不改变血流动力学，该药不应用于急性心肌梗死，不稳定型心绞痛的初期。不良反应主要有胃肠道不适，恶心、呕吐及过敏反应等。患者对药品任何一组成分过敏是禁止应用这种药物的，像帕金森病，帕金森综合征，震颤，不宁腿综合征以及其他相关的运动障碍的患者是禁止应用的，严重肾功能损害的患者也是禁止应用的。