拉西地平片为钙通道阻滞剂。用于治疗高血压。
拉西地平片为二氢吡啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。拉西地平片口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢。生物利用度为2%-9%,用更敏感分析方法平均为18。5%(4%-52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1。1L/kg,稳态时终末T1/2为12-15小时。
拉西地平片成人起始剂量4mg(1片),每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg(1。5片),8mg(2片)一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg(0。5片),每日1次。服药后最常见的有头痛,皮肤潮红,水肿,眩晕和心悸。少见无力,皮疹(包括红斑和搔痒),胃纳不佳,恶心,多尿。极少数有胸痛和齿龈增生。
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