苯磺酸左旋氨氯地平片为钙内流阻滞剂。用于治疗高血压病和心绞痛。
苯磺酸左旋氨氯地平片为钙内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞。苯磺酸左旋氨氯地平片直接舒张血管平滑肌,具有抗高血压作用。苯磺酸左旋氨氯地平片缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定,但通过以下作用减轻心肌缺血:(1)扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,从而使心肌的耗能和氧需求减少。(2)扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,使冠状动脉痉挛(变异型心绞痛)病人心肌供氧增加。苯磺酸左旋氨氯地平片在肝中代谢时间长,与其他所有钙拮抗剂相同,在肝功能受损时使用苯磺酸左旋氨氯地平片应十分小心。据文献报道,口服苯磺酸氨氯地平片后,6-12小时血药浓度达到高峰,绝对生物利用度约为64-80%,表观分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35-50小时。每日一次,连续给药7-8天后血药浓度达稳态,苯磺酸氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为97。5%。
苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2。5mg,一日1次;根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至5mg,一日1次。苯磺酸左旋氨氯地平片与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调整剂量。对氨氯地平过敏或不能耐受的患者;严重低血压患者;主动脉夹层严重狭窄患者;严重肝功能障碍者;牙龈增生患者。氨氯地平在妊娠期使用的循证证据较少,孕妇及哺乳期妇女也需权衡利弊后慎用。
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