盐酸吡格列酮片为降血糖药。用于2型糖尿病患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。
盐酸吡格列酮片属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平,其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。口服给药后,空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3-4小时,但不改变吸收率。单剂量给药后吡格列酮的平均表观分布容积是0。63±0。41(平均值±标准差)L/kg体重。在人血清中,吡格列酮蛋白结合率很高(>99%),主要结合于血清白蛋白,也与其他血清蛋白结合,但亲和力低。代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高(>98%)。
盐酸吡格列酮片的服用方法:1、盐酸吡格列酮应每日服用一次,服药与进食无关。2、糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1c评价更理想,与单用FBG相比,它是评价长期血糖控制的更好指标。HbA1c反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时,我们建议,除非血糖控制变差,患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长(3个月),以评价HbA1c的改变。3、单药治疗:单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时,可进行盐酸吡格列酮单药治疗,初始剂量可为15mg或30mg1次/日。如对初始剂量反应不佳,可加量,直至45mg1次/日。如患者对单药治疗反应不佳,应考虑联合用药。
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