阿德福韦酯片为全身用抗病毒药。用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
阿德福韦酯片是一种口服抗病毒药。阿德福韦酯在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下进一步被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。口服阿德福韦酯10mg后,阿德福韦的生物利用度为59%。慢性乙型肝炎患者单剂口服阿德福韦酯片10mg后达到血药峰浓度(Cmax)的中位数时间为1.75小时(范围:0.58-4.0小时)。Cmax的中位数为16.70(9.66-30.56)ng/ml,AUC0-∞的中位数为204.40(109.75-356.05)ng·h/ml。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25mg/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合率≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。临床前研究表明,口服阿德福韦酯后,阿德福韦在大多数组织有分布,分布浓度最高的组织包括肾脏、肝脏和肠道组织。
阿德福韦酯片口服。患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用。成人(18-65岁):1、阿德福韦酯片的推荐剂量为一日1次,一次1片(10mg),饭前或饭后口服均可。2、治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。3、患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
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