双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊主要成份为双氯芬酸钠,其化学名称为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠,内容物为白色或类白色小丸,适应症为急性关节炎症和痛风发作、慢性关节炎症、类风湿性关节炎、强直性脊柱关节炎和脊柱的其他炎性风湿性疾病、与关节和脊柱的退行性疾病有关的疼痛、软组织风湿病、创伤或手术后的肿痛或炎症。
双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊的药理学是什么?体内和体外试验均证明,双氯芬酸钠能够抑制环氧化酶的活性,从而抑制前列腺素的合成,并能够影响其释放,因此具有解热镇痛的作用。双氯芬酸钠可以抑制血小板的聚集,可延长凝血酶原时间。双氯芬酸钠有两种代谢产物也具有生物活性,但活性远低于双氯芬酸钠,其中一种为4-羟双氯芬酸钠,其抗炎活性为双氯芬酸钠的3%,相当于阿司匹林的6倍。
药代动力学:双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。在缓释剂型中,有50-60%的双氯芬酸钠以药物原型进入血液循环。快速释放剂型20分钟-2小时血药浓度达到峰值。包衣缓释剂型1-4小时血药浓度达到峰值。戴芬的绝对生物利用度为90土11.6%,相对生物利用度54-109%,平均为78%。同食物一起服用时,药物吸收延迟,血药浓度波动略增加。药物进入循环系统后,通过自由扩散分布于炎症部位或关节滑膜液中起效。双氯芬酸钠主要由肝脏代谢,半衰期为1-2小时,代谢产物经尿和粪便排出。
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