格列吡嗪控释片适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛B 细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等)。那么,格列吡嗪控释片应该怎么什么时候服用?
格列吡嗪控释片为磺酰脲类抗糖尿病药,对大多数2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HBALC)下降1%~2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,CA2+通道开启,胞液内CA2+升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
格列吡嗪控释片口服:每日服药1次。开始日服5mg,早餐时服用(也可在其他认为方便的时候服用)。以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整剂量。多数病人每日服10mg即可,部分患者须服15mg,每日最大剂量20mg。
瑞易宁(格列吡嗪控释片)口服2小时以后,开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪),可维持约8小时,以后释放速度渐下降,至服药后约16小时释放完毕。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5~4小时,在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度,一次口服5mg后,24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后,血药浓度达稳态,老年患者达稳态时间需6~7天。
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