那格列奈片可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

那格列奈片的主要作用是降血糖，在临床上那格列奈片属于非磺酰脲类降糖药，该药物能够通过与胰岛细胞上的磺酰脲受体相结合，刺激胰岛素的分泌，从而达到降低血糖的作用。

那格列奈片除能够降低血糖，还会一定程度上导致低血糖，从而出现心悸、头晕、出汗、恶心等症状。那格列奈片也会引起过敏反应，导致皮肤出现皮疹等，会引起一过性的肝功能异常，如果停药症状可消失，由于那格列奈片降糖作用较好，临床上常与二甲双胍缓释片联合使用。

需要注意的是，那格列奈为格列奈类降糖药物，主要用于降低餐后血糖。使用那格列奈应监测患者的餐后血糖，如果餐后血糖偏低，比如低于7.0mmol1/L，就不应该继续服用。此外，如果患者胰岛功能较差，每日应用胰岛素剂量大于30个单位，建议至医院调整降糖方案。如果每天应用两次以上胰岛素注射，也不应应用那格列奈。如果患者服用那格列奈出现心慌，出汗，饥饿等低血糖症状，也不应服用。出现消瘦，酮症等急性并发症，也须停用。