枸橼酸他莫昔芬片是选择性雌激素受体调节剂,适应症为1、治疗女性复发转移性乳腺癌。2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。那么,枸橼酸他莫昔芬片的功效怎么样?
枸橼酸他莫昔芬片中的他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。 如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
枸橼酸他莫昔芬片是雌激素拮抗剂,起到雌激素抵抗作用,主要用于乳腺癌或者乳腺癌术后的辅助治疗,也就是内分泌治疗。如果乳腺癌术后的免疫组化显示,雌激素受体是阳性,对于乳腺癌及时术后的治疗效果比较好,成功率能达到30%-50%,也有一定的副作用,口服后要定期监测电解质和肝功能,因为能引起电解质的紊乱和肝功能损伤,还有胃肠道反应和神经敏感反应。因为这个药物有雌激素拮抗作用,也会用于在重度的乳腺囊性增生,药物治疗效果不好的情况下口服,治疗重度乳腺囊性增生效果还可以。
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