苯甲酸利扎曲普坦片是第一个国内上市的苯甲酸利扎曲普坦药物,是一种高选择性的5-羟色胺受体激动剂。与已开发的曲坦类药物相比较,治疗偏头痛,苯甲酸利扎曲普坦片具有新、快、好的特点。那么,苯甲酸利扎曲普坦片适应症是什么?
苯甲酸利扎曲普坦片用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
苯甲酸利扎曲普坦片有很好的耐受性,不良反应轻且时间短暂。主要的不良事件是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外,包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡,这些事件极少发生,报道的病人多伴有冠状动脉疾病(CAD)危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
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