心百达是一种主要用于治疗抑郁症的药物。患有抑郁症的人不应该感到奇怪。许多人自杀是因为他们患有抑郁症。抑郁症是一种非常严重的疾病，不容忽视。如果诊断后发现抑郁，则应积极使用药物进行治疗。当然，药物会带来一些副作用，或者一些不良反应。人们清楚地理解是必要的。这是对新百达的描述。

产品名称:新百达

一般名称:盐酸度洛西汀肠溶胶囊

英文名:盐酸度洛西汀肠溶胶囊

盐酸度洛西汀。

[指示]

可用于治疗抑郁症。

1.初始治疗

建议欣苯达唑的起始剂量为40毫克/天(20毫克一天三次)至60毫克/天(一天一次或30毫克一天两次)，与食物摄入量无关。

现有的临床研究数据并未证实超过60毫克/天的剂量会增加疗效。

2.维护/延续/长期治疗

一般认为，抑郁症的急性发作需要几个月或更长时间的药物治疗，但是没有足够的实验数据来确定患者应该持续服用度洛西汀多长时间。对于这类患者，应定期评估接受维持治疗的必要性和相应的所需剂量。

3.特殊群体

肾功能不全患者的剂量:对于晚期肾病(需要透析)或重度肾功能不全(估计肌酐清除率< 30毫升/分钟)患者，建议不要使用新百达(见药理学和毒理学)

肝功能障碍患者的用药剂量:建议肝功能障碍患者避免服用心百达(见药理毒理及注意事项)

老年患者剂量:对于老年患者，不建议根据年龄调整剂量。像任何药物一样，治疗老年病人时应该小心。当单独调整老年患者的剂量时，增加剂量时应格外小心。

妊娠第三个月女性患者的治疗:对于妊娠第三个月暴露于ssris或snris(血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂)的新生儿，并发症将导致住院时间延长、呼吸支持和管饲(见注意事项)。当孕妇接受度洛西汀治疗时，医生应仔细评估妊娠第三个月治疗的潜在风险和益处。医生应该考虑在妊娠晚期逐渐减少度洛西汀的剂量。

4.度洛西汀停药

有报道称新百达和其他ssris和snrls药物出现戒断反应(见注意事项)。停药后应监测这些症状。建议尽可能逐步减少药物用量，而不是突然停药。当药物剂量减少或停药导致不耐受症状时，可考虑恢复之前的处方剂量。后来，药物以较慢的速度减少。

5.单胺氧化酶抑制剂(maoi)换药

新百达治疗可在毛伊停药后至少14天开始。新百达可以在停药后至少5天开始毛利治疗(见禁忌和警告)

以下不良反应数据基于盐酸度洛西汀肠溶胶囊的所有临床试验数据。度洛西汀停药后还发现头晕、恶心和头痛等一般不良反应，发生率为5%。在安慰剂对照临床试验中，度洛西汀治疗伴随着从基线到终点的平均alt、ast和crk的小幅增加。与对照组相比，度洛西汀治疗的患者可能具有罕见的暂时异常值。

葡萄糖调节-在治疗糖尿病神经痛的三个临床试验中，糖尿病的平均持续时间为12年，平均空腹部血糖基线值为176毫克/分升，平均血红蛋白基线值为7.81%。在这三项试验的前12周急性治疗中，度洛西汀治疗组和安慰剂对照组是稳定的。

[禁忌]

1.厌恶

度洛西汀肠溶胶囊禁止用于已知对度洛西汀肠溶胶囊或产品中任何非活性成分过敏的患者。

2.单胺氧化酶抑制剂

禁止与单胺氧化酶抑制剂(maois)联合使用。(参见警告)

3.未治疗的窄角青光眼

临床试验表明度洛西汀有增加瞳孔扩张的风险，因此，未治疗的窄角型青光眼患者应避免使用度洛西汀。

[预防措施]

一般注意事项1。肝毒性:1.1度洛西汀有升高血清转氨酶水平的风险。肝转氨酶升高导致0.4%(31/8454)度洛西汀治疗的患者停止治疗。这些患者转氨酶升高的中位时间为2个月。在抑郁症患者中进行的对照试验中，用度洛西汀治疗的患者中，0.9%(8/930)的alt比正常上限增加了3倍以上，而安慰剂组中的患者中，0.3%(2/652)的alt增加了3倍以上。在所有安慰剂对照研究中，度洛西汀组1%(39/3732)患者的alt比正常上限增加3倍以上，而安慰剂组为0.2%(6/2568)。在固定剂量安慰剂对照研究中，有证据表明alt

[特殊人群用药]

儿童注意事项:

儿童患者的疗效和安全性仍不清楚。如果度洛西汀被考虑用于儿童和青少年，必须权衡潜在风险和临床需求。

怀孕和哺乳期间的注意事项:

1.由于缺乏对孕妇的充分和精心设计的对照研究，度洛西汀仅在母亲怀孕期间被认为对胎儿的潜在益处大于风险时使用。

2.当孕妇在妊娠晚期接受度洛西汀治疗时，医生应仔细评估治疗的潜在风险和益处(见用法和剂量)。

3.度洛西汀对人类分娩的影响仍不清楚。因此，只有当度洛西汀对胎儿的潜在益处超过风险时，才能考虑分娩。

4.在哺乳期大鼠中使用度洛西汀后，度洛西汀和/或其代谢物将分泌到乳汁中。度洛西汀和/或其代谢物是否能分泌到母乳中尚不清楚，但度洛西汀不推荐用于哺乳。

老年人注意事项:

在2418例度洛西汀治疗抑郁症的临床研究中，5.9%(143例)为65岁以上患者。在这些患者和年轻患者之间没有观察到显著的安全性和有效性差异，在其他临床报告中也没有发现老年人和年轻患者之间的显著差异，但是不能排除一些老年患者的敏感性增加。

[药物相互作用]

其他可能影响度洛西汀的药物

度洛西汀的代谢与cyp1a2和cyp2d6有关

1.当cyp1a2抑制剂度洛西汀和氟伏沙明(强CYP1A2抑制剂)应用于男性受试者(n=14)时，度洛西汀的auc增加5倍以上，cmax增加约2.5倍，1/2增加3倍。对cyp1a2代谢有抑制作用的其他药物包括西敏素、喹诺酮类抗生素如环丙沙星和依诺沙星。

2.cyp2d6抑制剂-由于cyp2d6参与度洛西汀的代谢，当度洛西汀和强cyp2d6抑制剂联合使用时，盐酸度洛西汀的药物浓度会增加(参见[预防措施下的药物相互作用)。

苯二氮卓类药物的联合应用研究

1.当稳态浓度的劳拉西泮-度洛西汀(60mgq12hrs小时)与劳拉西泮(2mgq12hrs小时)组合时，度洛西汀的药代动力学不受该组合的影响。

2.替马西泮=当三苯氧胺(60毫克qhs)和替马西泮(30毫克qhs)联合用药时，度洛西汀的药代动力学不受联合用药的影响。

度洛西汀可能影响的其他药物

1.通过cyp1a2代谢进行的体外药物相互作用研究表明，度洛西汀不诱导cyp1a2活性。因此，尽管尚未进行酶诱导的临床研究，但预计cyp1a2底物(例如茶碱和咖啡因)的代谢不会由于酶诱导而增加。尽管体外研究表明度洛西汀是cyp1a2抑制剂，但当度洛西汀(每天两次，每次60毫克)与茶碱联合作为cyp1a2的底物时，茶碱的药代动力学没有显著变化。因此，度洛西汀不太可能对cyp1a2底物代谢产生显著的临床影响。

2.度洛西汀是cyp2d6代谢的药物，是cyp2d6的中度抑制剂，可增加cyp2d6代谢药物的auc和cmax。([注意事项])，因此，在将度洛西汀与主要由该酶代谢且剂量范围窄的其他药物联合使用时，应小心谨慎(参见[注意事项下的药物相互作用)。

3.cyp2c9代谢的药物体外研究表明度洛西汀对cyp2c9酶活性没有抑制作用。因此，尽管尚未进行相关的临床研究，度洛西汀预计不会抑制cyp2c9酶底物的代谢。

4.cyp3a代谢的药物——体外研究结果表明度洛西汀对cyp3a酶活性没有抑制或诱导作用。因此，尽管尚未进行相关的临床研究，cyp3a酶底物(如口服避孕药和其他类固醇药物)预计不会由于酶诱导或抑制而产生代谢增强或抑制。

5.cyp2c19代谢的药物——体外研究结果表明，治疗浓度的度洛西汀对cyp2c19酶活性没有抑制作用。因此，尽管尚未进行相关的临床研究，度洛西汀预计不会抑制cyp2c19酶底物的代谢。

苯二氮卓类药物的联合应用研究

6.当浓度稳定的劳拉西泮-度洛西汀(60mgq12hrs小时)与劳拉西泮(2mgq12hrs小时)联合使用时，劳拉西泮的药代动力学不受联合治疗的影响。

7.当稳定浓度的替马西泮-度洛西汀(20毫克qhs)与替马西泮(30毫克qhs)联合使用时，替马西泮的药代动力学不受联合治疗的影响。

8.血浆蛋白结合率高的药物——因为度洛西汀与血浆蛋白结合率高，接受其他血浆蛋白结合率高的治疗的患者在服用度洛西汀时可能会增加其他药物的游离浓度，这可能会导致药物不良反应。

9.中枢神经系统药物——度洛西汀与其他中枢作用药物联合使用时，尤其是作用机制相似的药物(包括酒精)，应慎用。与血清素能药物(如gsnris、选择性血清素再摄取抑制剂、阿米替林、曲马多)联合使用可导致5- ht综合征。

[药理作用]

药理作用

多洛西汀是一种选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(ssnri)。度洛西汀抗抑郁和中枢镇痛作用的确切机制尚不清楚，但据信它与增强中枢神经系统血清素和去甲肾上腺素功能有关。临床前研究结果表明，度洛西汀是神经元血清素去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂，其对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果表明度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺受体、阿片受体、谷氨酸受体和γ-氨基丁酸受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。

毒理学研究

1.遗传毒性:

度洛西汀艾姆斯试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞体外dna合成试验、中国仓鼠骨髓细胞姐妹染色单体交换试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

2.生殖毒性:

交配前和交配期间给予雌性或雄性大鼠的度洛西汀口服剂量达到45毫克/千克/天(根据毫克/平方米计算，是人类60毫克/天[最大推荐剂量的7倍)，对交配或生育力没有影响。

在大鼠和家兔致畸敏感期，口服度洛西汀达45mg/kg/天(按mg/m2计算，大鼠和家兔分别相当于mrhd的7倍和15倍)，表明胎儿体重减轻，未发现致畸作用。未受影响的剂量为10毫克/千克/天(按毫克/平方米计算，大鼠和兔子分别为mrhd的2倍和3倍)。

围产期口服度洛西汀30毫克/千克/天(按毫克/平方米计算，大鼠相当于mrhd的5倍)，出生后1天存活率、出生期间体重增加和后代哺乳期体重增加不受影响，剂量为10毫克/千克/天。剂量为30毫克/千克/天时，幼仔表现出行为变化，表现出反应性增加，如对噪音的反应增加和自主活动减少。断奶后对后代的生长和繁殖行为没有不利影响。

3.致癌性:

度洛西汀给大鼠和小鼠服用2年。当雌性小鼠中度洛西汀的剂量为140毫克/千克/天(按毫克/平方米计算，相当于mrhd的11倍)时，可以看到肝细胞腺瘤和肝细胞癌的发病率增加，未受影响的剂量为50毫克/千克/天(按毫克/平方米计算，相当于mrhd的4倍)。当雄性小鼠中度洛西汀的剂量为100毫克/千克/天(根据毫克/平方米计算，相当于mrhd的8倍)时，肿瘤发病率没有增加。当雌性和雄性大鼠的剂量分别为27和36毫克/千克/天(根据毫克/平方米的计算，分别为mrhd的4和6倍)时，肿瘤发病率没有增加。

[仓库]

储存在15 ~ 30℃的室温下。

[有效期]

24个月

[批准号]

h20110320

[生产企业]

企业名称:礼来公司

企业缩写:礼来公司

生产地址:美国印第安纳波利斯，46285