卡维地洛是一种可用于治疗轻中度高血压的药物。这种药对高血压的效果仍然很好。如果这种药物用于高血压治疗，人们实际上应该对说明书有很好的理解。如果他们不知道说明书，他们可能不知道这种药物的一些禁忌或使用后可能发生的一些不良反应。了解说明书非常重要。这是卡维地洛的说明。

[药品名称]

常用名称:卡维地洛片

产品名称:卡维地洛片

英文名:卡维地洛片剂

拼音全码:kaweidiluopian

[主要成分]本产品的主要成分是卡维地洛。

[股票]

化学名称:(+-)。)-1-(9H-4-咔唑氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺基]-2-丙醇

分子量:c24h26n2o4

[性别]本产品为白色或准白色。

[适应症/功能适应症]对于轻中度高血压的治疗，可单独使用或与其他抗高血压药物(尤其是噻嗪类利尿剂)联合使用。

[规格]20毫克* 10秒

[用法用量]由于明显的个体差异，用药应按照医生的建议进行。推荐的起始剂量为5毫克(1/4片)，每天两次，两天后可增加到10毫克(0.5片)，每天两次。如果两周后疗效仍不令人满意，可增加至20毫克(1片)，一天两次，但最大每日剂量不应超过40毫克(2片)。

[不良反应] 1。高血压:发病率≥1%。不考虑因果的不良事件:疲劳、心动过缓、体位性低血压、体位依赖性水肿、下肢水肿、眩晕、失眠、嗜睡、腹痛、腹泻、血小板减少、高脂血症、背痛、病毒感染、鼻炎、咽炎、呼吸困难、尿路感染。

发病率< 0.1%，& lt1%:肢体缺血、心动过速、运动减退、胆红素尿、转氨酶升高、胸骨后疼痛、水肿、焦虑、睡眠障碍、抑郁加重、注意力缺失、思维异常、情绪不稳定、哮喘、男性性欲减退、瘙痒、红斑、斑丘疹、光过敏反应、耳鸣、尿频、口干、多汗症、低钾血症、糖尿病、高脂血症、贫血、白细胞减少。

发病率≤0.1%，但非常重要:三度房室传导阻滞、束支传导阻滞、心肌缺血、脑血管疾病、惊厥、偏头痛、神经痛、脱发、剥脱性皮炎、健忘、胃肠出血、气管痉挛、肺水肿、听力损失、呼吸性碱中毒、尿素氮增加、高密度脂蛋白降低和全血细胞减少。2.心功能不全:发病率> 2%，不考虑不良事件的因果关系:多汗、疲劳、胸痛、疼痛、水肿、发热、下肢水肿、心动过缓、低血压、晕厥、房室传导阻滞、心绞痛恶化、眩晕、头痛、腹泻、恶心、腹痛、呕吐、血小板减少、体重增加、痛风、尿素氮增加、高脂血症、脱水、高血容量、背痛、关节痛、肌痛、上呼吸道感染、感染、鼻窦炎、气管炎、咽炎、尿路感染、血尿、视力异常。

发病率< 1%，& lt2%:过敏、猝死、不适、低血容量、体位性低血压、感觉减退、眩晕、黑便、牙周炎、谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高、高尿酸血症、低血糖、低钠血症、碱性磷酸酶升高、尿糖阳性、紫癜、嗜睡、肾功能障碍和蛋白尿。

再生障碍性贫血的罕见报告仅在使用与该事件相关的其他药物时出现。

[禁] 1。需要静脉注射正性肌力药物的1.nyha级失代偿性心功能不全患者；2.气管痉挛(2例报告持续性哮喘患者在服用单剂量卡维地洛后死亡)或相关气管痉挛；3.二度或三度房室传导阻滞；4.病态窦房结综合征；5.心源性休克；6.严重心动过缓。7.临床严重肝功能障碍患者。8.禁止对本产品过敏的人使用。9.糖尿病酮症酸中毒和代谢性酸中毒。

【注意事项】1 .肝损害卡维地洛治疗罕见的轻度肝细胞损害。当肝功能障碍的第一个症状(如瘙痒、尿色加深、持续厌食、黄疸、右上腹部压痛、无法解释的“流感样”症状)出现时，必须进行实验室检查。如果实验室检测证实存在肝损害或黄疸，必须立即停止使用该药物，并且不能重复使用。2.外周血管疾病β受体阻滞剂诱导或加重外周血管疾病患者的动脉功能不全症状。这些病人需要小心使用。3.麻醉和大手术如果卡维地洛定期长期使用，使用乙醚、三亚甲基和三氯乙烯等具有心脏抑制作用的麻醉剂时应格外小心。4.糖尿病和降血糖β阻断剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能会增强胰岛素诱导的低血糖症，并延迟血糖水平的恢复。卡维地洛应谨慎用于易发生自发性低血糖的患者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者。5.甲状腺机能亢进中毒症状β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺机能亢进症状，如心动过速。b受体阻滞剂的突然停用可能会加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。6.卡维地洛具有β受体阻断活性，不能突然停止，特别是对缺血性心脏病患者。必须在1 ~ 2周以上逐渐停止。7.卡维地洛在临床试验中可导致心动过缓，当脉搏< 55次/分钟时，必须减少。8.低血压、体位性低血压和晕厥在首次用药后30天内风险最高。为了减少这些事件的发生，心功能不全患者的开始治疗剂量为每次3.125毫克，每天两次。高血压患者接受6。一天两次25毫克。慢慢加入，与食物一起服用。在初始治疗期间，患者必须小心避免驾驶或危险操作等情况。

9.患有心功能不全的罕见患者肾功能恶化，特别是低血压(收缩压< 100mmhg)、缺血性心脏病、弥漫性血管疾病和/或潜在肾功能不全。停药后肾功能恢复到基线水平。建议这些患者在给药期间监测肾功能，如肾功能恶化、停药或降低。10.卡维地洛给药期间，心功能不全可能恶化或出现液体潴留。必须添加利尿剂，卡维地洛直到临床稳定后才添加。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。11.嗜铬细胞瘤患者在使用β受体阻滞剂前应使用α受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有β受体和α受体阻断活性，但这类患者没有临床经验。因此，疑似嗜铬细胞瘤的患者在使用卡维地洛时应小心。12.变异型心绞痛患者在使用非选择性β受体阻滞剂时可能会诱发胸痛。虽然卡维地洛的α受体阻断活性可以预防心绞痛，但这类患者没有临床经验。因此，疑似变异型心绞痛的患者在使用卡维地洛时应小心。13.过敏反应风险:对许多过敏原有严重过敏反应史的患者更有可能重复使用。这些患者可能对常规剂量的肾上腺素治疗过敏反应没有反应。14.患有支气管痉挛疾病的非过敏性气管痉挛(如慢性支气管炎和肺气肿)患者一般禁止使用β受体阻滞剂。对于对其他抗高血压药物无反应或不能耐受的患者，可谨慎使用卡维地洛，并且应使用最小有效剂量，以将内源性或外源性β激动剂的抑制降至最低。15.患者应知道:①未经医生同意，不得突然停药；(2)充血性心力衰竭患者如果出现心脏功能恶化的症状，如体重增加或呼吸困难，必须咨询医生。(3)站立时血压可能下降，导致眩晕，这是罕见的。此时坐下或躺下。④如果患者头晕或头晕，必须避免驾驶或危险工作。(5)当必须调整剂量时，会出现眩晕或晕厥，必须咨询医生。⑥必须与食物同时服用。⑦糖尿病患者必须向医生报告血糖水平的任何变化。⑧戴隐形眼镜的人可能会流泪。16.运动员应该小心。

请仔细阅读说明书并遵循医生的建议。

[儿童用药]年龄< 18岁儿童的安全性和有效性仍不清楚。

老年患者[用药]老年和青年心功能不全和高血压患者的疗效和不良事件发生率没有差异。

[孕妇和哺乳期妇女用药]人体研究是不够的。卡维地洛只能在对胎儿的益处超过其风险时用于孕妇。它是否被分泌到母乳中还不清楚。许多其他β受体阻滞剂可分泌到母乳中，并有潜在的严重不良反应，如心动过缓。因此，通过衡量药物对母亲的重要性，决定母乳喂养的妇女应该停止吸毒或母乳喂养。

[药物相互作用] cyp2d6抑制剂没有研究卡维地洛和cyp2d6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀和帕罗西汀)之间的相互作用，但预计这类药物会增加卡维地洛葡萄糖的浓度。回顾性分析表明，2d6代谢紊乱患者在给药期间眩晕的发生率较高，这可能是由于右旋体的血管舒张和α阻断活性随浓度增加所致。

卡维地洛，一种儿茶酚胺消耗药物，和儿茶酚胺消耗药物(如利血平和单胺氧化酶抑制剂)

同时，必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状。同时服用地高辛、卡维地洛和地高辛可使血液地高辛浓度增加15%。可乐定与卡维地洛合用可增强降压和减慢心率的作用。卡维地洛应在可乐定停用前几天停用，然后可乐定应逐渐减少直至停用。

环孢菌素增加了环孢菌素的血谷浓度，需要降低环孢菌素以维持在治疗浓度内。建议在卡维地洛治疗开始后，应密切监测环孢菌素的浓度，并适当调整环孢菌素的剂量。肝代谢诱导剂和抑制剂衍生物将卡维地洛的血浆浓度降低70%。西咪替丁使卡维地洛的auc增加了30%，但cmax没有改变。据报道，钙拮抗剂与地尔硫卓合用时会引起传导障碍。建议与维拉帕米或地尔硫卓钙拮抗剂(如其他β受体阻滞剂)联合使用时，应监测心电图和血压。具有β受体阻断活性的胰岛素或口服降糖药可增强胰岛素或口服降糖药的降血糖作用，因此应进行血糖监测。

[用药过量]用药过量可能导致严重低血压、心动过缓、心功能不全、心源性休克和心脏骤停，以及呼吸系统问题、气管痉挛、呕吐、意识丧失和抽搐。病人应该平躺，必要时接受特别护理。可以使用洗胃和催吐剂。可以使用以下药物:1 .严重心动过缓:静脉注射阿托品2mg。2.支持心血管功能:胰高血糖素每30秒静脉滴注5-10毫克，随后静脉滴注5毫克/小时。应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监护、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。交感神经药物(如多巴胺、异丙肾上腺素和肾上腺素)根据体重和治疗效果使用。3.如果周围血管扩张明显，在持续循环监测的情况下，可能需要异丙肾上腺素和肾上腺素。对于药物治疗无效的心动过缓，应安装起搏器。对于气管痉挛，应静脉注射β拟交感神经药(气雾剂或静脉注射)或氨茶碱。抽搐时，慢慢推安定或氯硝西泮。4.严重用药过量引起休克时，必须持续使用抢救用药过量的治疗药物，直至卡维地洛的半衰期为7 ~ 10年。

[药理学和毒理学]卡维地洛在治疗剂量范围内具有a1和非选择性的B受体阻断作用，并且不具有固有的拟交感神经活性。本品阻断突触后膜a1受体，从而扩张血管，降低外周血管阻力。阻断β受体，抑制肾素的肾分泌，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，并产生降压作用。卡维地洛能迅速降低血压，并能长期保持其降压效果。它对左心室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使心率略微减慢，并且很少产生水和钠潴留。

[药代动力学]卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(F)约为25% ~ 35%，首过效应明显，消除期半衰期(t1/2b)约为7 ~ 10小时。当与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，并可降低体位性低血压的风险。卡维地洛是一种碱性亲脂性化合物，与血浆蛋白的结合率超过98%。稳态分布体积约为1.5升，等离子体清除率为500-700毫升/分钟。卡维地洛完全代谢，其代谢物首先通过胆汁排泄，然后是粪便，其中不到2%以其原始形式随尿液排泄。8名健康受试者一次服用30毫克本品，并进行药代动力学测定。血浆峰值浓度(cmax)为89.89纳克/毫升，消除期半衰期(t1/2b)为2.01小时，曲线下面积(auc)为233.1纳克/毫升。

本品口服吸收迅速、完全。食物会减缓吸收，延迟高峰时间。由于首过代谢显著，绝对生物利用度为25% ~ 35%。血浆蛋白结合率约为98%。最大血清浓度可在大约1小时内达到。表观分布体积稳定，约为115l。T1/27 ~ 10h最终被淘汰。口服后，本品经历立体选择性首过代谢。健康人卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2-3倍。右旋体的最终消除t1/2为5-9h，左旋体的最终消除t1/2为7-11h。药物在肝脏中广泛代谢。涉及的主要p450酶是cyp2d6和cyp2c9，其他酶是cyp3a4、2c19、1a2和2e1。苯环的脱甲基化和羟基化产生三种具有β受体阻断活性的代谢产物，但血管舒张活性较弱，血浆浓度约为卡维地洛的1/10，药代动力学与原药相似。卡维地洛以血浆清除率为500 ~ 700毫升/分钟的原型尿排出。代谢物主要通过胆汁排泄到粪便中。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加成比例增加，平均auc和cmax增加，最终t1/2消除与健康人相似。肝功能和肾功能不全的患者，卡维地洛的血浆浓度增加。老年人血浆卡维地洛水平比年轻人高约50%。

封印。

【包装】铝塑板，10件/板，1板/盒。

[有效期] 24个月

[批准文件编号。]中药标准h19991108

[制造商]北京君能制药有限公司