
丙帕他莫是一种神经系统药物,也可用于缓解疼痛,如关节痛,或其他问题引起的疼痛,可用于缓解疼痛。虽然这种药物可以有很好的效果,但在使用这种药物之前,人们有必要了解一些禁忌和具体的使用方法。人们可以查看丙帕他莫的说明书,以便更好地理解该药物。
构成部分1
主要成分是盐酸丙帕他莫。
化学结构式如下:
指示
当临床上迫切需要静脉给药治疗疼痛或高热,而其他给药方法不适用时,可用于中度疼痛的短期治疗,尤其是术后疼痛。它也可以用于短期治疗发烧。
3个规格
1.0g和2.0g
剂量
15岁以上的成人和儿童;静脉注射或滴注,1-2g/次,2-4次/天,给药间隔不得少于4小时,每日剂量不得超过8g,体质虚弱的成人每次给药剂量为1g。
使用前,请用0.9%氯化钠注射液(或附带的特殊溶剂柠檬酸钠溶液)将产品完全溶解。1g盐酸丙帕他莫用50毫升0.9%氯化钠注射液稀释后使用(最终浓度为20毫克/毫升),15分钟内完成输注。
4不良反应常见的不良反应主要是注射部位的局部疼痛(10%)。发病率低于1/10,000的不良反应包括轻度过敏反应,如头晕、身体不适、红斑或荨麻疹、血小板减少症、白细胞减少症、贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。据报道,医务人员中出现了紧急休克、接触性皮炎和严重过敏反应。
禁忌
对本产品及其成分和对乙酰氨基酚过敏的患者;
严重肝功能损伤患者;
肌酐清除率低于30毫升/分钟的患者;3个月以下的婴儿。
5注意事项
1.本产品严格适用于15岁以上的青少年和成人。
2.这种产品只是对症治疗。使用本品时,应尽可能进行病因治疗。
3.对阿司匹林过敏的人通常对该产品没有过敏反应。然而,据报道,一小部分([5%)阿司匹林过敏引起的哮喘患者在使用醋氨酚后出现轻度支气管痉挛。
4.丙帕他莫不应与其他含有对乙酰氨基酚的药物联合使用。
5.如果剂量超过推荐剂量,将会造成严重的肝损伤。
6、肝病患者或有大量饮酒习惯的人应小心谨慎;患有肾脏疾病或肾功能不全的患者应小心谨慎。
7.如果使用本产品后出现红斑或水肿,应立即停药。
8.医务人员中有接触性皮炎和严重过敏反应的报告,因此医务人员在准备药物时应采取必要的保护措施。
9.对诊断的干扰:
①葡萄糖氧化酶/过氧化物酶法测定血糖时可以得到假低值,但己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时没有影响。
②磷钨酸法测定血清尿酸可获得假高值。
(3)尿液5-羟基吲哚乙酸(5-hiaa)的测定。亚硝基萘酚试剂用于定性筛选试验时,会出现假阳性结果。定量测试不受影响。
④肝功能试验中,凝血酶原时间、血清胆红素、乳酸脱氢酶和血清转氨酶均可大剂量或长期使用。
10.注意管理:
(1)使用前,应先使用适量的0.9%氯化钠注射液(或附带的特殊溶剂柠檬酸钠溶液),剧烈摇动使药物完全溶解,立即使用。
(2)如混浊或悬浮晶体不能使用。
(3)不要缓慢或大量静脉滴注。
(4)不要因不相容而与同一容器中的其他药物混合。
孕妇和哺乳期妇女用药
醋氨酚是本品的活性代谢物,可通过胎盘分泌到乳汁中,因此不推荐孕妇和哺乳期妇女服用。
老年人用药
由于老年患者肝肾功能的恶化,该药物的半衰期延长,易发生不良反应。应谨慎使用或适当减少使用。
药物相互作用
1.如果长期饮用或使用其他肝酶诱导剂,特别是对于使用巴比妥酸盐或其他抗惊厥药的患者,长期或大量服用该产品会有更大的肝毒性风险。
2.本品与氯霉素的组合可延长氯霉素的半衰期并增强其毒性。
3.当本产品与丙磺舒结合时,其清除率降低,因此需要降低。
4.长期使用本品会产生华法林样的效果。抗凝剂与抗凝剂联合使用时,应根据凝血酶原时间调整抗凝剂的剂量,因为它能减少肝脏中凝血因子的合成,增强凝血。
5.长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药联合使用(例如,累积剂量高达每年1000克,使用时间超过3年),存在肾毒性风险(包括肾乳头坏死、肾和膀胱癌等)。)可以显著增加。
6.当与抗病毒药物齐多夫定联合使用时,由于两种药物与葡糖醛酸的结合作用相互减弱,清除率会降低,从而增加毒性,应避免同时使用。
药物过量
症状7:当药物过量时,体内谷胱甘肽耗尽会导致严重的肝损伤。初始症状出现在用药过量后1 ~ 2天内,表现为肝痛、肝肿大或黄疸。明显的肝衰竭、凝血障碍、胃肠道出血、dic、低血糖、酸中毒、心律失常、心力衰竭或肾小管坏死可在第4-6天发生。据报道,服用对乙酰氨基酚8 ~ 15g一次可在几天内导致严重的肝坏死和死亡。治疗:为抢救,应及时洗胃或呕吐,并给予拮抗剂n-乙酰半胱氨酸(开始时按体重口服140毫克/公斤,共17次,每4小时70毫克/公斤)。如果病情严重,可静脉给药,药物可溶于200毫升5%葡萄糖溶液静脉滴注)或口服蛋氨酸,对肝脏有保护作用。应尽快应用拮抗剂,8 ~ 10小时内疗效满意,24小时以上疗效不佳。同时,也应该给予其他治疗,如血液透析。在极端情况下需要肝移植。
药理学和毒理学
盐酸丙帕他莫是对乙酰氨基酚的前体药物,对对乙酰氨基酚有镇痛、解热和镇静作用。对乙酰氨基酚作为一种高效、安全的解热镇痛药被广泛使用,但由于其水溶性低,因此没有注射。现在有了,它是静脉注射和点滴。口服吸收缓慢,血液浓度低。很难充分发挥快速有力的镇痛作用。
与扑热息痛相比,盐酸丙帕他莫的水溶性大大提高,起效更快,峰时间短,效果完全,可用于短期镇痛、临床高热病例和术后常见程度(即中度)疼痛的惊厥预防,特别适用于高热疼痛等急性病例或不适于口服给药的患者。
盐酸丙帕他莫的作用机制不同于非甾体类镇痛药,因此其肾不良反应、胃肠道不良反应和血液效应较少。由于其治疗指数高,对中枢神经系统无抑制作用,无吗啡类药物引起的不良反应,处方简单安全。主要适应症是疼痛,尤其是术后疼痛治疗。
丙烷乙酸酯在血浆中99%快速水解,形成对乙酰氨基酚和N,n-二乙基甘氨酸(水解半衰期约为11分钟)。静脉滴注15分钟后,药物在15分钟内起效,1-2小时达到药效峰值,4-6小时达到镇痛作用,4小时左右达到解热作用。
扑热息痛产品扑热息痛主要在肝脏代谢,其中约60%-80%与葡萄糖醛酸结合后随尿液排出,约20%-30%与硫酸结合后排出。超过5%的人以原来的形式出院。另外4%被细胞色素p450转化为与谷胱甘肽结合的代谢物,谷胱甘肽主要通过尿液排出。二乙基甘氨酸以其原始形式部分分泌到尿液中。
本品是对乙酰氨基酚的前体,具有解热镇痛作用。静脉或肌肉注射后,可被血浆酯酶迅速水解释放对乙酰氨基酚,可抑制中枢cox活性,减少pge的合成,发挥其解热镇痛作用,使外周血管扩张出汗达到解热作用,其解热作用强度与阿司匹林相似。通过抑制前列腺素pge1、缓激肽、组胺等的合成和释放,提高了痛阈,起到镇痛作用,属于外周镇痛药,效果比阿司匹林弱,仅对轻中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。1g本品在血液中分解成0.5g对乙酰氨基酚。
9药代动力学
丙烷乙酸酯在血浆中99%快速水解,形成对乙酰氨基酚和N,n-二乙基甘氨酸(水解半衰期约为11分钟)。静脉注射1g本品后,对乙酰氨基酚的血药浓度峰值(12.7毫克/毫升)明显高于口服0.5毫克/毫升对乙酰氨基酚的血药浓度峰值(5.5毫克/毫升)。在丙帕他莫的推荐剂量范围内,对乙酰氨基酚产品的药代动力学特征为线性,重复给药后药代动力学参数不变,平均血浆半衰期为2.5-3.6小时。静脉滴注15分钟后,药物在15分钟内起效,在1-2小时内达到药效峰值,镇痛作用持续约4-6小时,解热作用持续约4小时。本品产品对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,约60% ~ 80%与葡萄糖醛酸结合后随尿液排出,约20% ~ 30%与硫酸结合后排出。超过5%的人以原来的形式出院。另外4%被细胞色素p450转化为与谷胱甘肽结合的代谢物,谷胱甘肽主要通过尿液排出。二乙基甘氨酸以其原始形式部分分泌到尿液中。
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