注意
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有效期24
是否进口进口
主要成分枸橼酸坦度螺酮
性状10mg 白色薄膜涂层片
功能主治1)各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。 2)原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。
用法用量通常成人应用枸橼酸坦度螺酮片的剂量为每次10mg,口服,每日3次。根据病人年龄、症状等适当增减剂量,但不得超过1日60mg或遵医嘱。
不良反应丁酰苯类药物 氟哌啶醇、螺哌隆等,有可能增强锥体外系症状。 因本药的弱抗多巴胺作用,有可能增强丁酰苯类药物的药理作用。 钙拮抗剂 尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等,有可能增强降压作用。 因本药有5-羟色胺受体介导的中枢性降压作用,有可能增强降压作用。
禁忌 对本品中任何成份过敏者禁用。
注意事项 1. 慎重给药(对下列病人应慎重给药) (1) 器质性脑功能障碍的病人(有可能增强本药的作用)。 (2) 中度或严重呼吸功能衰竭病人(有可能使症状恶化)。 (3) 心功能障碍的病人(有可能使症状恶化)。 (4) 肝功能、肾功能障碍的病人(有可能影响药代动力学)。 (5) 老年人(参考“老年患者用药”)。 2. 重要注意事项 (1) 用于神经症病人时,若病人病程长(3年以上),病情严重或其它药物(苯二氮 类药物)无效的难治型焦虑患者,本药可能也难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍未见明显疗效时,应及时与医师联系,不得随意长期应用。 (2) 本药用于伴有严重焦虑症状的病人,难以产生疗效时,应慎重观察症状。 (3) 本药可引起嗜睡、眩晕等,故应嘱病人在服用本药过程中不得从事伴有危险的机械性作业。 (4) 本药与苯二氮 类药物无交叉依赖性,若立即将苯二氮 类药物换为本药时,有可能出现苯二氮 类药物的戒断现象,加重症状,故在需要停用苯二氮 类药物时,须缓慢减量,充分观察。(参考“药物依赖性”) 3. 其它注意事项 本药交给病人时,对PTP包装的药品,指导病人从PTP密封袋中取出药片服用。(据报告,有人因误咽PTP密封袋,导致锋利的锐角刺入食管粘膜,引起食管穿孔,纵膈窦炎等严重并发症。)
药物相互作用(1) 抗焦虑作用 在临床用作抗焦虑指标的冲突试验中,表明本药与地西泮的效力相同(大鼠)。 (2) 抗抑郁作用 本药无传统三环类抗抑郁药具有的抑制神经突触再摄取体内胺的作用(大鼠),但对作为临床抗抑郁指标的嗅球切除大鼠对小鼠的攻击行为具有抑制作用,而且在操纵试验中其强化数增加(大鼠),并在强制游泳试验中表明具有缩短不动时间(大鼠)等作用。 (3) 对心身疾病模型的研究 本药抑制丘脑下部受刺激所致升压反应(猫)和电休克应激负荷所致血浆肾素活性升高(大鼠)。本药还抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生(小鼠)和强制浸水应激负荷所致的食欲低下(大鼠)。 (4) 作用机制 经研究表明,本药可选择性作用于脑内5-羟色胺受体亚型之一的5-HT1A受体,从而发挥抗焦虑作用和改善心身疾病模型的症状。本药抗抑郁作用的主要机制与5-羟色胺能神经突触后膜的5-HT2受体密度下调有关。 (5) 肌松弛作用,麻醉增强作用,自发运动抑制作用,共济运动抑制作用,抗痉挛作用 在临床应用中,基本无步态蹒跚,无与过度镇静有关的肌松弛作用(小鼠,大鼠),无麻醉增强作用(小鼠),无自发运动抑制作用(小鼠),无共济运动抑制作用(小鼠,大鼠),并且基本无抗痉挛作用(小鼠)。
药理作用(1) 抗焦虑作用 在临床用作抗焦虑指标的冲突试验中,表明本药与地西泮的效力相同(大鼠)。 (2) 抗抑郁作用 本药无传统三环类抗抑郁药具有的抑制神经突触再摄取体内胺的作用(大鼠),但对作为临床抗抑郁指标的嗅球切除大鼠对小鼠的攻击行为具有抑制作用,而且在操纵试验中其强化数增加(大鼠),并在强制游泳试验中表明具有缩短不动时间(大鼠)等作用。 (3) 对心身疾病模型的研究 本药抑制丘脑下部受刺激所致升压反应(猫)和电休克应激负荷所致血浆肾素活性升高(大鼠)。本药还抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生(小鼠)和强制浸水应激负荷所致的食欲低下(大鼠)。 (4) 作用机制 经研究表明,本药可选择性作用于脑内5-羟色胺受体亚型之一的5-HT1A受体,从而发挥抗焦虑作用和改善心身疾病模型的症状。本药抗抑郁作用的主要机制与5-羟色胺能神经突触后膜的5-HT2受体密度下调有关。 (5) 肌松弛作用,麻醉增强作用,自发运动抑制作用,共济运动抑制作用,抗痉挛作用 在临床应用中,基本无步态蹒跚,无与过度镇静有关的肌松弛作用(小鼠,大鼠),无麻醉增强作用(小鼠),无自发运动抑制作用(小鼠),无共济运动抑制作用(小鼠,大鼠),并且基本无抗痉挛作用(小鼠)。
药理毒理
储藏
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